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單硝酸異山梨酯滴丸

符合國家GMP標(biāo)準(zhǔn)要求的中西藥制劑生產(chǎn)車間、中藥提取車間、藥物研究院、天然植物化妝品生產(chǎn)基地、化妝品科學(xué)技術(shù)研究院等，配套設(shè)施齊全，可以充分滿足現(xiàn)代化、規(guī)?；?、專業(yè)化、標(biāo)準(zhǔn)化生產(chǎn)的要求。

關(guān)鍵詞：

單硝酸異山梨酯滴丸

所屬分類：

現(xiàn)代中藥

產(chǎn)品附件：

咨詢熱線：

+86-22-26978455

tmmpgco@163.com

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單硝酸異山梨酯滴丸

圖文詳情

【藥品名稱】

通用名稱：單硝酸異山梨酯滴丸

英文名稱：Isosorbide Mononitrate Pills

漢語拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Diwan

【成份】化學(xué)名稱：1，4：3，6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C6H9NO6

分子量：191.14

【性狀】本品為類白色至微黃色滴丸。

【適應(yīng)癥】

冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和／或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

【規(guī)格】 5mg

【用法用量】口服。一次20mg，一日2次，或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】常見的不良反應(yīng)為頭痛（>10%的病人），通常持續(xù)使用后頭痛癥狀會逐漸消失。治療初期或增加劑量時，會出現(xiàn)低血壓或／和頭暈(1-10%)，還會伴有眩暈，瞌睡，反射性心動過速和乏力。偶見(<1%)惡心，嘔吐，面部潮紅，皮膚過敏（如皮疹），此種癥狀有時可能會較嚴重。罕見剝脫性皮炎。對于有機硝酸鹽嚴重的低血壓反應(yīng)已有報道。包括惡心，嘔吐，不安，蒼白和出汗。罕見虛脫（有時伴隨心律失常和昏厥）。嚴重的低血壓加重心絞痛的現(xiàn)象也較罕見。用本品治療期間，由于血液重新分布而流入換氣不足的肺泡區(qū)域可能出現(xiàn)短暫的血氧過低。幾例關(guān)于胃痛的現(xiàn)象可能是由于硝酸鹽類物質(zhì)能松弛擴約肌的原因。

【禁忌】下列情況禁用本品：

對單硝酸異山梨酯或其他組分過敏

急性循環(huán)衰竭(休克、虛脫)

心源性休克（除非有適當(dāng)措施維持足夠的舒張末期壓力）

肥厚梗阻型心肌病，縮窄型心包炎或心包填塞

嚴重低血壓(收縮壓低于90mmHg)

顱內(nèi)壓增高者

嚴重貧血癥者

青光眼患者

用硝酸酯類治療期間，不可使用西地那非

【注意事項】

1 本品不適合治療急性發(fā)作的心絞痛

2 在下列情況下使用本品應(yīng)十分注意，并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用

低充盈壓患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭

主動脈和／或二尖瓣狹窄患者

伴有顱內(nèi)壓增高的疾病

直立性低血壓

3 少數(shù)患者可能對硝酸鹽產(chǎn)生特異反應(yīng)，例如產(chǎn)生昏厥。

4 患有嚴重的大腦多發(fā)性硬化癥者，使用本品應(yīng)極度謹慎。

5 長期用藥可出現(xiàn)耐受性，尤其在單硝酸異山梨酯的血藥濃度高且穩(wěn)定時更是如此，因此建議將劑量保持在最低水平，并且服用當(dāng)日最后一劑時，其時間不應(yīng)遲于晚飯時間。

6 治療期間應(yīng)避免飲酒，否則會使本品擴血管作用增強。

7 本品會影響患者駕駛或機械操作的反應(yīng)速度。

8 在使用本品期間，不可服用西地那非。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對孕婦還沒有進行充分、嚴格對照的試驗研究。

對鼠和兔的生殖性研究表明，在達到母體致毒劑量，未發(fā)現(xiàn)單硝酸異山梨酯對胚胎有害性。因為動物實驗并不總能預(yù)見人類的反應(yīng)，所以只能在必須需要，并嚴格在醫(yī)生監(jiān)控下，孕婦才能服用本品。

單硝酸異山梨酯是否會排泄到乳汁中尚未可知，對哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【兒童用藥】對于兒童的安全性和有效性尚未確立。

【老年用藥】老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

【藥物相互作用】與其它降壓藥物如β受體阻滯劑、鈣拮抗劑、血管擴張劑等、精神抑制藥及三環(huán)類抗抑郁藥和／或酒精合用可加強其降壓作用。和西地那非合用會加強本品的降壓作用（見禁忌），這將導(dǎo)致危及生命的心血管并發(fā)癥，所以正在接受本品治療的病人不可使用西地那非。同時服用本品和雙氫麥角胺，會增加血中雙氫麥角胺的水平和它的升壓作用。

【藥物過量】

藥物過量可出現(xiàn)下列征兆：血壓降低(≤90mmHg)；蒼白；出汗；脈搏微弱；心動過速；站立時頭暈；頭痛；乏力；惡心；嘔吐；腹瀉。

接受其他有機硝酸酯類治療的患者有發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥的報道，單硝酸異山梨酯在體內(nèi)轉(zhuǎn)化并釋放出亞硝酸根離子，將導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥和紫紺，并繼發(fā)呼吸急促、焦慮、意識喪失和心臟停搏。不能排除過量服用單硝酸異山梨酯可導(dǎo)致此不良反應(yīng)。

很高劑量時顱內(nèi)壓會增高，導(dǎo)致腦部癥狀。

治療措施：

1．停用藥物

2．硝酸酯類所致低血壓的處理措施

- 病人平臥，降低頭部，抬高腿部。

- 供氧

- 增加血容量

- 針對休克的專門治療（將病人收入監(jiān)護病房）

3．如果血壓過低，應(yīng)用擬交感神經(jīng)類藥物，如鹽酸腎上腺素或鹽酸去甲腎上腺素升高血壓。

4．高鐵血紅蛋白血癥的治療

- 用維生素C，亞甲藍，甲苯胺藍治療

- 吸氧（如有必要）

- 啟動人工通氣

- 血液透析（如有必要）

5．復(fù)蘇治療

如有呼吸和循環(huán)停止的征兆，應(yīng)立刻采取復(fù)蘇治療。

【藥理毒理】

本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。與其他有機硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用，從而松弛血管平滑肌。

單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴張，可擴張外周動脈和靜脈。通過擴張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積（前負荷）；通過擴張動脈和小動脈降低系統(tǒng)血管阻力（后負荷），心肌作功減少；心臟前后負荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，當(dāng)因動脈硬化部分阻塞冠狀動脈時單硝酸異山梨酯可選擇性擴張大冠狀動脈，能促進心肌血流量的重新分布，使冠脈灌注量增加，硝酸酯類還能擴張冠脈狹窄部位，以及緩解冠脈痙攣。單硝酸異山梨酯通過上述作用抗心肌缺血作用。

對大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50約為2000 - 2500mg/kg，對鼠和狗分別進行了78周和52周的長期毒性研究，首次毒性反應(yīng)分別發(fā)生在劑量405mg/kg和90mg/kg。

對兩代小鼠進行了生殖力研究，對小鼠和兔進行了致畸性研究，在母體致毒劑量下，未發(fā)現(xiàn)單硝酸異山梨酯有致畸作用。對單硝酸異山梨酯的體外、體內(nèi)的誘變性研究表明，所有誘變性實驗均為陰性。不管是小鼠和兔的長期毒性實驗，還是對小鼠125周（雄性），和138周（雌性）的致癌性研究均未發(fā)現(xiàn)致癌作用，表明單硝酸異山梨酯對人類的致癌力很低。

【藥代動力學(xué)】

文獻報道，單硝酸異山梨酯口服吸收迅速，服藥后1小時血藥濃度達峰值，單次服用本品20mg片劑的Cmax為360ug/L，食物對本品的吸收沒有影響，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度可達90 -100%，半衰期為4-5小時，血漿蛋白結(jié)合率低(<4%)。單硝酸異山梨酯在肝臟幾乎完全被代謝，脫硝后幾乎全部以代謝產(chǎn)物異山梨醇（大約為37%）和右旋山梨醇(大約7%）的形式經(jīng)腎由尿排出體外，此外25%以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出，只有約2%的藥物以原形排出，糞便中排出<1%，其代謝產(chǎn)物都無擴血管作用。肝病患者不出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。

有證據(jù)表明，健康受試者和患慢性穩(wěn)定性心絞痛患者的血液特性相似。單硝酸異山梨酯可經(jīng)透析清除。

【貯藏】

避光、密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。

【包裝】

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶包裝，60丸×2瓶。

【有效期】

24個月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)WS1 -（X-015）-2013Z

【批準(zhǔn)文號】

國藥準(zhǔn)字H20060184